5-OMe-UDP是一个强有力的和选择性P2Y受体受体激动剂(6)。

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Ginsburg-Shmuel T,哈斯M,舒曼M, Reiser G Kalid O,斯特恩N,费舍尔B

5-OMe-UDP是一个强有力的和选择性P2Y受体受体激动剂(6)。

J地中海化学。2010年2月25日,53 (4):1673 - 85。doi: 10.1021 / jm901450d。

PubMed ID

20095577 (在PubMed

]

文摘

P2Y受体核苷酸(P2Y-Rs)发挥重要的生理作用。然而,大多数的P2Y-R亚型仍然缺乏有效的选择性受体激动剂和拮抗剂。绑定交互的基于数据挖掘分析44 protein-uridine干扰素有(t) ide复合体,我们设计了尿嘧啶核苷酸,取代在C5 / C6的位置。P2Y C6-substituted衍生品都是不活跃(2、4、6)- r,而C5-substituted类似物,只有5-OMe-UD P (T)显示活动。合理化数据,这些类似物的电离和构象进行了评估。大多数类似的pK (a)值替换在C5 / C6头寸不变的UTP相比(9.42 pK (a)),除了5-F-UTP核苷酸(7.85 pK (a))。C6-substituted类似物采用syn或high-syn构象,冷宫的受体,而5-OMe-UD P (T)采用支持反式构象。此外,5-OMe-UDP采用S糖起皱纹,这是喜欢的构象P2Y (6) - r,但不是P2Y(2)——或者P2Y (4) - r。5-OMe-UDP满足的构象和H-bonding需求P2Y (6) - r,因此,做一个强大的P2Y (6) - r受体激动剂(EC (50) 0.08 microM),超过UDP (EC (50) 0.14 microM)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Denufosol	P2Y purinoceptor 2	EC 50 (nM)	220年	N /一个	N /一个	细节