设计和合成新型sulfonamide-containing缓激肽hB2受体拮抗剂。2。合成和构效关系的α,alpha-cycloalkylglycine磺胺类药。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Fattori D,罗西C, Fincham CI, Caciagli V, Catrambone F D 'Andrea P, Felicetti P, Gensini M, Marastoni E, Nannicini R,巴黎M,泰拉恰诺R, Bressan,朱利安尼年代,美极,煤泥年代,瓦伦蒂C, Quartara L
设计和合成新型sulfonamide-containing缓激肽hB2受体拮抗剂。2。合成和构效关系的α,alpha-cycloalkylglycine磺胺类药。
50 J地中海化学。2007年2月8日;(3):550 - 65。
- PubMed ID
-
17266207 (在PubMed]
- 文摘
-
最近我们报道了小说类的设计和合成的选择性nonpeptide缓激肽(BK) B2受体拮抗剂(j .地中海,化学。2006年,3602 - 3613)。这项工作15442年男人发现,人类B2受体的拮抗剂与subnanomolar亲和力(hB2R),体内也呈现出显著而持久的活动对BK-induced(长达210分钟)在豚鼠支气管收缩剂300 nmol /公斤(it),而证明只有轻微影响BK-induced低血压。这里我们描述这一系列化合物的进一步优化旨在最大化对支气管收缩的影响,减少对低血压的影响,以发展局部气道疾病的药物。16132年男性工作发现,复合,气管内的或气溶胶管理后,抑制,存在剂量依赖的相关性,BK-induced bronchoconstricton航空公司,同时显示最少的系统性活动。这种化合物被选为临床前候选的局部治疗气道疾病涉及激肽B2受体的刺激。