RET酪氨酸激酶的抑制剂基于2 - (alkylsulfanyl) 4 - (3-thienyl) nicotinonitrile脚手架。

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布兰德W, Mologni L, Preu L, Lemcke T, Gambacorti-Passerini C, Kunick C

RET酪氨酸激酶的抑制剂基于2 - (alkylsulfanyl) 4 - (3-thienyl) nicotinonitrile脚手架。

欧元J地中海化学。2010年7月,45(7):2919 - 27所示。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.03.017。Epub 2010年3月19日。

PubMed ID

20409618 (在PubMed

]

文摘

的方法来优化2 - (4-fluorobenzylsulfanyl) 4 - (2-thienyl) 5, 6, 7, 8-tetrahydroquinoline-3-carbonitri勒(1)弱癌症相关的酪氨酸激酶的抑制剂RET源自放映活动,类似物与3-thienyl替换准备。小说中衍生品,2-amino-6 - {[2 - (4-chlorophenyl) 2-oxoethyl] sulfanyl} 4 - (3-thienyl) pyridine-3 5-dic arbonitrile (13 g)被确认为submicromolar RET抑制剂,显示3 - 100倍的选择性和碱性ABL激酶,分别。这部小说抑制剂表现出抗增殖活动微摩尔的浓度范围RET-dependent和RET-independent癌症细胞系。对接实验表明新抑制剂ATP的绑定模式绑定目标激酶的口袋,解释观察到的结构活性关系。

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多肽

的名字	UniProt ID
原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体	P07949	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Vandetanib	原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体	集成电路50 (nM)	97年	N /一个	N /一个	细节