设计、合成和x射线晶体研究的新nonsecosteroidal维生素D受体配体。
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金子Demizu Y,高桥T, F,佐藤Y,奥田硕H,落E,崛江K,高木涉K, Kakuda年代,Takimoto-Kamimura M,栗原市M
设计、合成和x射线晶体研究的新nonsecosteroidal维生素D受体配体。
地中海Bioorg化学。2011年10月15日,21 (20):6104 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.08.047。Epub 2011年8月17日。
- PubMed ID
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21889334 (在PubMed]
- 文摘
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我们设计并合成nonsecosteroidal维生素D受体(VDR)配体形成H-bonds有六个氨基酸残基(Tyr143、Ser233 Arg270, Ser274, His301和His393)船舶的配体结合域。配体YR335表现出强大的转录活动,这是与1α,25-dihydroxyvitamin D(3)和YR301。YR335之间形成复杂的晶体结构和VDR配体结合域被解决,这表明YR335 H-bonds形成上述六个氨基酸残基。