结构性基础bis的住宿和tris-aromatic衍生品在维生素D核受体。
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佐藤Ciesielski F, Y, Chebaro Y,莫拉D, Dejaegere, Rochel N
结构性基础bis的住宿和tris-aromatic衍生品在维生素D核受体。
J地中海化学。2012年10月11日;55 (19):8440 - 9。doi: 10.1021 / jm300858s。Epub 2012年9月19日。
- PubMed ID
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22957834 (在PubMed]
- 文摘
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实际使用的活性形式的维生素D(骨化三醇或1α,25-dihydroxyvitamin D(3))治疗hyperproliferative障碍是阻碍calcemic效果,因此化学的不断发展与分离配置文件修改的类似物。结构独特的nonsecosteroidal类似物开发模仿骨化三醇与低血清钙水平活动概要。在这里,我们报告的晶体研究核维生素D受体(VDR)配体结合域与六nonsecosteroidal类似物复合物窝藏两到三苯基环。这些化合物诱导刺激转录摩尔范围,类似于骨化三醇。检查protein-ligand交互显示的绑定方式这些nonsecosteroidal化合物和突出的角色不同配体的化学修改VDR绑定和活动,特别是(de)溶解的影响。tris-aromatic配体的结构表现出小说的重排VDR配体结合区域的口袋里,螺旋代替。