选择性苯并噻吩的合成和SAR、香豆酮和indole-based过氧物酶体proliferator-activated受体δ受体激动剂。

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Filzen GF,布拉顿L,程恩华XM, Erasga N,盖尔,李C、G,斧J,索伦森RJ, Unangst PC, Trivedi BK,徐X

选择性苯并噻吩的合成和SAR、香豆酮和indole-based过氧物酶体proliferator-activated受体δ受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2007年7月1;17 (13):3630 - 5。Epub 2007年4月24日。

PubMed ID

17512197 (在PubMed

]

文摘

最近的文献显示的好处选择性ppardelt受体激动剂治疗动脉粥样硬化和其他与代谢综合征相关疾病。我们在此报告的合成及构效关系的一系列小说和选择性ppardelt受体激动剂。我们的搜索开始一个新的苯并噻吩的识别模板修改的添加各种噻唑基,isoxazolyl, benzyloxy-benzyl根。政府能否进一步说明了香豆酮和吲哚基于模板的识别。我们的研究过程中,我们发现了三个新的化学模板与不同程度的亲和力和效力ppardelt兑PPARalpha和PPARgamma亚型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体α	集成电路50 (nM)	463年	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	集成电路50 (nM)	2.6	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节