小说bisaryl取代噻唑、唑高度有效的和有选择性的过氧物酶体proliferator-activated受体δ受体激动剂。

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小说bisaryl取代噻唑、唑高度有效的和有选择性的过氧物酶体proliferator-activated受体δ受体激动剂。

J医学杂志。2010年1月14;53 (1):77 - 105。doi: 10.1021 / jm9007399。

PubMed ID

19928766 (在PubMed

]

文摘

发现,化合物1的合成和优化从大规模筛选达到高度有效的和有选择性的过氧物酶体proliferator-activatedδ(ppardelt)受体激动剂受体报告。在本系列的合成和构效关系详细描述。一般原理的基础上,PPAR药效团模型,支架1分为headgroup,链接器,tailgroup先后优化PPAR激活使用体外PPAR transactivation化验。(2-methylphenoxy)醋酸headgroup、灵活的链接器,和一个五元heteroaromatic中心环和两个疏水芳基取代基是有效和选择性ppardelt激活所需。微调的芳基取代基导致一系列高度有效的和选择性的化合物如复合38 c,展示一个优秀的老鼠药动学特征。在体内急性定量模型,选择这个数组的成员被证明产生丙酮酸脱氢酶的表达kinase-4 (PDK4)和解偶联蛋白质3 (UCP3),已知的基因参与能源体内平衡和受ppardelt骨骼肌。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	5	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	6	N /一个	N /一个	细节