取代的吡啶基咪唑基biphenylmethylenes导致选择性CYP17和双CYP17 / CYP11B1抑制剂治疗前列腺癌。

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胡问,Jagusch C·希勒问题,Haupenthal J,哈特曼RW光碟

取代的吡啶基咪唑基biphenylmethylenes导致选择性CYP17和双CYP17 / CYP11B1抑制剂治疗前列腺癌。

J地中海化学。2010年8月12日,53 (15):5749 - 58。doi: 10.1021 / jm100317b。

PubMed ID

20684610 (在PubMed

]

文摘

雄激素是众所周知的刺激前列腺癌(PC)的增长。因此,封锁在睾丸和肾上腺雄激素生产CYP17抑制治疗PC是一种很有前途的战略。此外,许多PC患者患有糖皮质激素生产过剩,重要的是雄激素受体突变可以由糖皮质激素刺激。在这项研究中,第一个双重抑制剂CYP17和CYP11B1(酶负责糖皮质激素生物合成的最后一步)。一系列biphenylmethylene吡啶已设计、合成和测试CYP17 CYP11B1抑制剂。最活跃的化合物还测试了选择性对CYP11B2(醛固酮合酶),CYP19(芳香化酶)和肝CYP3A4。详细,化合物6被确认为一种双重抑制剂CYP17 / CYP11B1 (IC(50)值的226和287海里)显示的抑制其他酶以及化合物9选择性,高度有效的CYP17抑制剂(IC(50) = 52海里)阿比特龙超过活性和选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Abiraterone	类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶	集成电路50 (nM)	72年	N /一个	N /一个	细节