小说imidazol-1-ylmethyl取代1、2、5,6-tetrahydropyrrolo [3 2 1-ij] quinolin-4-ones强有力的和选择性的CYP11B1抑制剂库兴氏综合征的治疗。

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小说imidazol-1-ylmethyl取代1、2、5,6-tetrahydropyrrolo [3 2 1-ij] quinolin-4-ones强有力的和选择性的CYP11B1抑制剂库兴氏综合征的治疗。

J地中海化学。2012年7月26日,55(14):6629 - 33所示。doi: 10.1021 / jm3003872。Epub 2012年7月12日。

PubMed ID

22788843 (在PubMed

]

文摘

CYP11B1抑制是一个有前途的治疗库欣综合症。从依托咪酯,引用I和II,设计并合成标题化合物。环丙基模拟4被认定为CYP11B1抑制剂更有效(IC(50) = 2.2海里)比领导和选择性(科幻= 11)比我和甲吡酮。因为它还显示有效的抑制大鼠的CYP11B1在人类CYP17、CYP19和良好的选择性,是一种很有前途的候选人为进一步发展。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Abiraterone	类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶	集成电路50 (nM)	72年	N /一个	N /一个	细节