构效研究的7-heteroaryl-3-azabicyclo [3.3.1] non-6-enes:一类小说高度有效的烟碱受体配体。

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巴蒂Breining SR,梅尔文M, BS,伯德GD, Kiser MN, Hepler CD,胡克DN,张J,雷诺兹洛杉矶,本森LR, Fedorov NB, Sidach党卫军,偿还JP, Lucero LM,卢卡斯RJ, Whiteaker P,遗址D

构效研究的7-heteroaryl-3-azabicyclo [3.3.1] non-6-enes:一类小说高度有效的烟碱受体配体。

J地中海化学。2012年11月26日,55 (22):9929 - 45。doi: 10.1021 / jm3011299。Epub 2012年10月17日。

PubMed ID

23025891 (在PubMed

]

文摘

烟碱与亲和配体的潜力就是alpha4beta2或alpha7亚型等多样化的疾病治疗尼古丁上瘾,神经性疼痛和神经退行性和认知障碍临床表现出了一些化合物在临床前活动相关的体内模型已经证明了很多。几个治疗项目,我们寻求烟碱配体与不同的亲和力和功能组合在两种亚型,重点是双alpha4beta2-alpha7配体,探索协同效应的可能性。我们报告的结构活性关系(SAR)的小说系列7-heteroaryl-3-azabicyclo (3.3.1) non-6-enes和描述的许多类似活动在多个烟碱亚型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Rivanicline	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	Ki (nM)	26	N /一个	N /一个	细节