核磁共振筛查铅化合物使用tryptophan-mutated蛋白质。

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Rothweiler U, Czarna,韦伯L, Popowicz通用,Brongel K, Kowalska K,奥尔特米,Stemmann O, Holak助教

核磁共振筛查铅化合物使用tryptophan-mutated蛋白质。

J地中海化学。2008年8月28日,51 (16):5035 - 42。doi: 10.1021 / jm8002813。Epub 2008 8月5。

PubMed ID

18680271 (在PubMed

]

文摘

NMR-based药物筛选方法提供最可靠的特征的配体结合倾向他们的目标蛋白质。然而,他们是最有效的方法之一在所需的蛋白质和获取一个核磁共振实验所需的时间。我们这里显示的介绍色氨酸蛋白允许快速筛查通过监测一个简单的一维质子核磁共振信号的NH侧链((N) H(ε))的色氨酸。antagonist-protein的方法也可以提供定量表征和antagonist-protein-protein交互KDs和分数的形式释放蛋白相互绑定。我们说明了方法的铅化合物阻止Mdm2-p53互动,通过研究抑制剂结合的细胞周期蛋白依赖性激酶2 (CDK2)。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节