设计、合成和测试基于6-O-linked系列苯并咪唑的抑制剂CDK5 / p25。

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Jain P, Flaherty PT,咦,Chopra, Bleasdell G, Lipay J, Ferandin Y,梅耶尔L,马都拉JD

设计、合成和测试基于6-O-linked系列苯并咪唑的抑制剂CDK5 / p25。

Bioorg医疗化学。2011年1月1;19 (1):359 - 73。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.11.022。Epub 2010年12月6日。

PubMed ID

21144757 (在PubMed

]

文摘

阿尔茨海默病(AD)是一种进行性神经退行性疾病导致认知和行为障碍。广告的两个典型病理特征包括extraneuronalβ淀粉样蛋白的沉积(β淀粉状蛋白质)和intraneuronal神经原纤维缠结形成的(非功能性测试)。非功能性测试包含过度磷酸化τ。τ是主要microtubule-associated蛋白在神经元和稳定微管(MTs)。细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5),当由监管结合蛋白激活p25、磷酸化τproline-directed丝氨酸/苏氨酸残基的数量,导致形成的磷酸化τ配对螺旋细丝(公积金),那么在随后沉积非功能性测试的公积金。开始Roscovitine的结构,适度选择CDK5抑制剂,我们试图进行结构修改增加CDK5抑制能力以及增加选择性相似的酶,细胞周期蛋白依赖激酶2 (CDK2)。的设计、合成和测试一系列1-isopropyl-4-aminobenzyl-6-ether-linked苯并咪唑。

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多肽

的名字	UniProt ID
Cyclin-dependent-like激酶5	Q00535	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	700年	N /一个	N /一个	细节