Pyrazolo [4、3 d]嘧啶bioisostere roscovitine:评价小说选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂抗增殖活动。

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哈夫利切克Jorda R, L, McNae信息战,Walkinshaw医学博士,沃勒尔J, Sturc,纳芙拉蒂诺娃J, Kuzma M, Mistrik M, Bartek J, Strnad M, Krystof V

Pyrazolo [4、3 d]嘧啶bioisostere roscovitine:评价小说选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂抗增殖活动。

J地中海化学。2011年4月28日,54 (8):2980 - 93。doi: 10.1021 / jm200064p。Epub 2011年4月6日。

PubMed ID

21417417 (在PubMed

]

文摘

抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)与小分子已被建议作为癌症治疗的策略,基于管制CDKs通常存在于许多类型的人类肿瘤。在这里,一个新的强有力的CDK2抑制剂pyrazolo [4、3 d]嘧啶脚手架已经合成,表征,在细胞和生化检测和评估。7-Benzylamino-5 (R) -[2 -(羟甲基)丙基]amino-3-isopropyl-1 (2) H-pyrazolo [4 3 - d]嘧啶化合物7,准备的bioisostere知名roscovitine CDK抑制剂。x射线晶体结构的化合物7绑定到CDK2已经确定,揭示roscovitine绑定模式类似。蛋白激酶选择性的化合物7和其生物效应(细胞周期阻滞,视网膜母细胞瘤蛋白去磷酸化,积累的肿瘤抑制蛋白p53,诱导细胞凋亡,抑制同源重组)符合CDK抑制作为主要的行动方式。重要的是,作为抗癌活动pyrazolo [4、3 d]嘧啶7超过其bioisostere roscovitine,化合物7报道癌症治疗可能更可取。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	220年	N /一个	N /一个	细节