小说pyrazolo(1、5)嘧啶是一种细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶1的有效抑制剂,2和9,这表明抗肿瘤效应在人类肿瘤异种移植后口服。

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Heathcote哒,Patel H, Kroll SH,淡褐色的P, Periyasamy M, Alikian M, Kanneganti SK, Jogalekar, Scheiper B, Barbazanges M,布卢姆,Brackow J, Siwicka, RD, Fuchter MJ,斯奈德JP,李欧塔,Freemont PS, Aboagye EO,库姆斯RC,巴雷特AG),阿里

小说pyrazolo(1、5)嘧啶是一种细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶1的有效抑制剂,2和9,这表明抗肿瘤效应在人类肿瘤异种移植后口服。

J医学杂志。2010年12月23日,53(24):8508 - 22所示。doi: 10.1021 / jm100732t。Epub 2010年11月16日。

PubMed ID

21080703 (在PubMed

]

文摘

细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶(CDKs)是中央到适当的调节细胞增殖、细胞凋亡、基因的表达。CDK活动异常和监管是癌症的共同特征,使得CDK家人诱人目标抗癌药物的发展。在这里,我们报告的鉴定pyrazolo(1、5)嘧啶衍生化合物,4 k (bs - 194),选择性和有效CDK抑制剂,抑制CDK2, CDK1, CDK5, CDK7, CDK9(集成电路(5)(0)= 3,30岁,30岁,250年,和90 nmol / L,分别)。细胞研究显示抑制CDK磷酸化的底物,Rb和RNA聚合酶II c端领域,细胞周期蛋白,下调的E, D1和细胞周期阻断的年代和G (2) / M阶段。与这些研究结果一致,4 k了强力的抗增殖活性在60癌症细胞系测试(平均GI (5) (0) = 280 nmol / L)。药代动力学研究表明,4 k是口服生物利用率,消除半衰期的小鼠口服给药后178分钟。集中管理时25毫克/公斤口服,4 k抑制人类肿瘤异种移植和抑制CDK底物磷酸化。这些研究结果确定4 k作为小说,强有力的CDK选择性抑制剂与潜在癌症患者口服交付。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Seliciclib	细胞周期蛋白依赖性激酶1	集成电路50 (nM)	2100年	N /一个	N /一个	细节