内皮素拮抗剂Pyrrolidine-3-carboxylic酸。4所示。侧链构象限制导致ET (B)选择性。

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冯Geldern TW,塔斯克,索伦森BK,韦恩M, Szczepankiewicz BG, Dixon DB,邱WJ,王L, Wessale杰,阿德勒,沼泽KC,阮B, Opgenorth TJ

内皮素拮抗剂Pyrrolidine-3-carboxylic酸。4所示。侧链构象限制导致ET (B)选择性。

J地中海化学。1999年9月9日,42 (18):3668 - 78。

PubMed ID

10479298 (在PubMed

]

文摘

当dialkylacetamide ET (A)的侧链选择性拮抗剂abt - 627被替换为一个2,6-dialkylacetanilide,受体选择性的合成类似物显示完成逆转,而是外星人ET (A) (B)。通过优化苯胺替代模式,以及烷氧基集团在2-aryl取代基,可以准备ET (B)拮抗剂与subnanomolar亲和力和选择性超过4000倍。许多这些化合物还显示有前途的药代动力学资料;找到有用的属性平衡- 192621 (38)。药理学研究a - 192621为揭示ET (B)受体的作用在调节血压;观察到的高血压反应持续ET (B)封锁与先前的假设是一致的,表明ET (B)选择性拮抗剂可能不是合适的代理长期系统性治疗。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Atrasentan	Endothelin-1受体	集成电路50 (nM)	0.08	N /一个	N /一个	细节