高度有效的和选择性dipeptidyl肽酶IV抑制剂轴承thienopyrimidine支架有效治疗2型糖尿病。

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高度有效的和选择性dipeptidyl肽酶IV抑制剂轴承thienopyrimidine支架有效治疗2型糖尿病。

欧元J地中海化学。2011年1月,46 (1):71 - 6。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.10.016。Epub 2010年10月26日。

PubMed ID

21106276 (在PubMed

]

文摘

新dipeptidyl肽酶IV抑制剂的设计基于scaffold-hopping Alogliptin使用策略。所有化合物的构造thienopyrimidine DPP-IV支架具有良好抑制作用和选择性。化合物10 d展出subnanomolar (IC(50) = 0.33海里)DPP-IV抑制活动,良好的体内疗效和可接受的药动学特征。pharmacokinetic-driven优化10 d可能导致一种新的临床候选人DPP-IV抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Alogliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	3.4	N /一个	N /一个	细节