设计和合成pyrimidinone pyrimidinedione dipeptidyl肽酶IV抑制剂。
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张Z,华莱士MB,冯J,斯塔福德是的,弧拱RJ, L,李B, Aertgeerts K,詹宁斯,徐R,卡塞尔DB, Kaldor西南,Navre M,韦伯博士Gwaltney SL
设计和合成pyrimidinone pyrimidinedione dipeptidyl肽酶IV抑制剂。
J医学杂志。2011年1月27日,54 (2):510 - 24。doi: 10.1021 / jm101016w。Epub 2010年12月27日。
- PubMed ID
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21186796 (在PubMed]
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发现两类杂环dipeptidyl肽酶IV (DPP-4)抑制剂,pyrimidinones pyrimidinediones,。单剂量口服后,这些强大的选择性,共价抑制剂提供持续减少血浆DPP-4活动和降低血糖的糖尿病动物模型。化合物13、27 b和j 27日被选为发展。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Alogliptin Dipeptidyl肽酶4 集成电路50 (nM) 7 N /一个 N /一个 细节