小说pyrrolopyrimidine类似物作为有效dipeptidyl肽酶IV抑制剂基于药代动力学property-driven优化。

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谢H,曾庆红L,曾庆红年代,陆X,张G,赵X,程N,涂Z,李Z,徐H,杨L,张X,黄M,胡赵J, W

小说pyrrolopyrimidine类似物作为有效dipeptidyl肽酶IV抑制剂基于药代动力学property-driven优化。

欧元J地中海化学。2012年6月,52:205-12。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.03.015。Epub 2012年3月17日。

PubMed ID

22475866 (在PubMed

]

文摘

我们之前报道的一个高度有效的DPP-IV抑制剂6体内功效较低。在试图保持一致的体外和体内生物活性,我们发起了一个药代动力学property-driven优化改善代谢抑制剂6的稳定和渗透。一个简单的支架更换thienopyrimidine与pyrrolopyrimidine(21)导致显著提高代谢稳定性(4%比65%)。进一步修改pyrrolopyrimidine脚手架生产复合21比6 j导致更好的口服生物利用度。重要的是,化合物21 j体内表现出更大的功效比6和Alogliptin,值得进一步发展。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Alogliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	3.4	N /一个	N /一个	细节