设计、合成和构效关系,5-tetrahydronaphthyridines CETP抑制剂。
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费尔南德斯MC, Escribano马特奥AI,从事年代,Martin de la纳瓦EM王X, Cockerham SL,拜尔TP,施密特RJ,曹G,张Y,琼斯TM波莱尔,Sweetana SA Cannady EA,斯蒂芬森G,弗兰克年代,Mantlo NB
设计、合成和构效关系,5-tetrahydronaphthyridines CETP抑制剂。
地中海Bioorg化学。2012年5月1日,22 (9):3056 - 62。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.03.075。Epub 2012年3月28日。
- PubMed ID
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22497761 (在PubMed]
- 文摘
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这封信描述1的发现和SAR优化5-tetrahydronaphthyridines,一种新的强有力的CETP抑制剂。21 b的努力导致了识别和21 d摩尔胆固醇酯转运蛋白抑制体外人血浆活动范围(IC(50) = 23日和22纳米,分别)。21 b和21 d表现出强劲增加高密度脂蛋白胆固醇hCETP / hApoA1双杂合的小鼠模型。