Diphenylpyridylethanamine (DPPE)衍生品胆甾醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂。
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Harikrishnan LS,芬利黄建忠、乔JX n Kamau MG,江J,王TC,李J,库珀CB,彼得·马,亚当LP,泰勒DS,陈哦,阴X, Sleph PG,杨RZ, Sitkoff DF,格拉拉,Nirschl DS,范·柯克K,米勒AV,黄CS, Chang M,陈XQ Salvati我,Wexler RR,劳伦斯RM
Diphenylpyridylethanamine (DPPE)衍生品胆甾醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂。
J地中海化学。2012年7月12日;55 (13):6162 - 75。doi: 10.1021 / jm300611v。Epub 2012年6月22日。
- PubMed ID
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22650305 (在PubMed]
- 文摘
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一系列diphenylpyridylethanamine (DPPE)衍生品被展示强有力的CETP抑制。替换不稳定的酯功能在最初的7生成一系列酰胺和尿素酶。进一步优化DPPE系列的力量导致的发现cyclopentylurea 15 d,这证明了降低胆固醇酯转移活动(48%的初始剂量水平)hCETP /飞机观测- 100双转基因小鼠。PK概要15 d是次优的,进一步优化n端导致酰胺20的发现与改进的PK概要文件和健壮的功效在转基因hCETP /飞机观测- 100小鼠和仓鼠。化合物20展示了没有显著变化平均动脉血压和心率在telemeterized老鼠尽管持续高企的风险敞口。