识别代替3 - [(4、5、6,7-tetrahydro-1H-indol-2-yl)亚甲基)1,3-dihydroindol-2-ones作为VEGF-R2生长因子受体抑制剂(Flk-1 / KDR), FGF-R1, PDGF-Rbeta酪氨酸激酶。

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太阳L, Tran N,梁C,哈伯德年代,唐F,利普森K, Schreck R,周Y,麦克马洪G,唐C

识别代替3 - [(4、5、6,7-tetrahydro-1H-indol-2-yl)亚甲基)1,3-dihydroindol-2-ones作为VEGF-R2生长因子受体抑制剂(Flk-1 / KDR), FGF-R1, PDGF-Rbeta酪氨酸激酶。

J地中海化学。2000年7月13日,43 (14):2655 - 63。

PubMed ID

10893303 (在PubMed

]

文摘

一系列新的3-substituted indolin-2-ones包含tetrahydroindole一部分被开发成特定的受体酪氨酸激酶抑制剂与VEGF-R, FGF-R, PDGF-R生长因子受体。这些化合物的抑制性能进行评估对VEGF-R2 (Flk-1 / KDR), FGF-R1, PDGF-Rbeta, p60 (c) () () () (Src)(),和egf - r酪氨酸激酶抑制生长因子依赖细胞增殖的能力。构效关系的这种新的药效基因已被认定的激酶抑制。化合物含有丙酸基的颈- 3的位置tetrahydroindole环代表最有力indolin-2-ones灭活VEGF, FGF,和PDGF受体激酶。9 d的抑制活性与VEGF-R2 (Flk-1),对FGF-R1 9 h,对PDGF-Rbeta 4和9 b, 80年,分别和4海里。然而,所有这些化合物对egf - r酪氨酸激酶活性测试时。化合物9和9 b代表这些类的最强有力的抑制剂抑制生化激酶和生长因子依赖细胞增殖这三个目标。此外,化合物9是共晶的催化域FGF-R1提供证据来解释结构与活性关系的结果。该研究提供了证据支持这些新的酪氨酸激酶抑制剂的潜在治疗血管生成和其他增长factor-related疾病包括人类癌症。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3 - ((3 - (2-CARBOXYETHYL) 4-methylpyrrol-2-yl)亚甲基]2-indolinone	纤维母细胞生长因子受体1	集成电路50 (nM)	30.	7.5	22	细节
Semaxanib	血管内皮生长因子受体2	集成电路50 (nM)	700年	7.5	22	细节