设计、合成和药理评价naphthalenic类似物的新系列melatoninergic (MT1 /是)和血清素激活的5-HT2C双配体(我)。

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Ettaoussi M, Sabaouni Rami M, Boutin是的,Delagrange P,雷纳德P, Spedding M, Caignard DH, Berthelot P,你

设计、合成和药理评价naphthalenic类似物的新系列melatoninergic (MT1 /是)和血清素激活的5-HT2C双配体(我)。

欧元J地中海化学。2012年3月,49:310-23。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.01.027。Epub 2012 1月20。

PubMed ID

22301214 (在PubMed

]

文摘

作为我们的持续兴趣开发新melatoninergic配体轴承agomelatine一样的药理,我们集中我们的注意力在这种化合物作为领先。进行了化学修改职位颈- 3和8的萘环决定作为agomelatine代谢的主要目标。我们在此报告的调制位置颈7除了酰胺侧链,因为稍后在此类配体的亲和形象突出的作用。合成化合物然后在人类克隆melatoninergic和生物评价血清素激活的受体和显示不同的亲和力和内在活动概要。氟乙酰胺化合物轴承集团(化合物4和5)显示高melatoninergic亲和力特别对MT(1)受体亚型。因此,氟乙酰胺4表现出一个好的melatoninergic(太每公吨(1)(2)亲和力(70点)高于铅。此外,其他化合物(10 a, e, 16、17、18)发出这些调节表现得太(1)和(2)受体激动剂对这些受体和展出sub-nanomolar绑定关联。然而,只有化合物10 e,在5 - 17和18显示sub-nanomolar绑定关联(2 c)高于agomelatine。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Agomelatine	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	708年	N /一个	N /一个	细节