优化4-phenylamino-3-quinolinecarbonitriles Src激酶活性的有效抑制剂。

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Boschelli DH, F,王码,Dutia M,约翰逊SL,吴B,米勒K,鲍威尔DW, Yaczko D,年轻的米,迪米,阿恩特K, Discafani C,艾蒂安C,吉本斯J, Grod J,卢卡斯J,韦伯JM, Boschelli F

优化4-phenylamino-3-quinolinecarbonitriles Src激酶活性的有效抑制剂。

J地中海化学。2001年11月8日,44 (23):3965 - 77。

PubMed ID

11689083 (在PubMed

]

文摘

随后发现4 - [(2,4-dichlorophenyl)氨基]6 7-dimethoxy-3-quinolinecarbonitrile(1)作为一个Src激酶活性的抑制剂(IC (50) = 30 nM),几个准备更多的类似物。优化的c - 4苯胺基群1 1 c,它包含一个2,4-dichloro-5-methoxy-substituted苯胺。取代甲氧基组即与3 - 1 c (morpholin-4-yl)丙氧基集团提供了2摄氏度,导致增加Src激酶活性和Src-mediated抑制细胞增殖。类似物2 c与其它三代的苯胺类在c - 4也有力的Src抑制剂,和丙氧基组2 c对乙氧基的首选,丁氧基或pentoxy。替换的吗啉组的2 c 4-methylpiperazine组31,提供了一个集成电路(50)为1.2 nM Src酶测定,IC(50)的100 nM Src-dependent细胞增殖的抑制作用和选择性的Src non-Src家族激酶。化合物31,1和4 h离子水平高于2摄氏度,在异种移植模型中有效地抑制肿瘤的生长。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bosutinib	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	集成电路50 (nM)	1.2	7.5	30.	细节