合成和Src 2-phenyl -激酶的抑制活性,2-thienyl-7-phenylaminothieno [3、2 b] pyridine-6-carbonitriles。

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Boschelli DH,吴B,巴里奥斯索萨AC, Durutlic H,陈JJ,王Y,反曲线JM,卢卡斯J, Boschelli F

合成和Src 2-phenyl -激酶的抑制活性,2-thienyl-7-phenylaminothieno [3、2 b] pyridine-6-carbonitriles。

J地中海化学2005 6月2,48 (11):3891 - 902。

PubMed ID

15916442 (在PubMed

]

文摘

2-phenyl-7-phenylaminothieno [3、2 b] pyridine-6-carbonitriles最近被报道是Src激酶活性的抑制剂。在本研究中我们提出结构活性关系的附加thieno [3、2 b] pyridine-6-carbonitriles, c - 2苯基取代基修改,即phenylamino组。衍生品和各种氨甲基氨乙基取代基对位的c - 2苯基保留最初的类似物的活性。然而,直接附件一个氨基导致活动减少。2,即4-dichloro-5-methoxyphenylamino集团提供了优越的Src酶活性的抑制作用。替代的c - 2苯基3,5-substituted噻吩导致改善Src抑制活动比母体化合物,但其他噻吩同分异构体活跃度较低。一个类似的报道表现出体内活动与滑雪- 606,一个相关的3-quinolinecarbonitrile目前在临床试验中。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bosutinib	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	集成电路50 (nM)	3.8	7.5	37	细节