合成和Src激酶抑制活性的一系列4 - [(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)氨基]7-furyl-3-quinolinecarbonitriles。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

王Boschelli DH,你们吴B, F, Y,反曲线JM,卢卡斯J, Boschelli F

合成和Src激酶抑制活性的一系列4 - [(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)氨基]7-furyl-3-quinolinecarbonitriles。

J医学杂志。2006年12月28日,49 (26):7868 - 76。

PubMed ID

17181170 (在PubMed

]

文摘

化合物1(滑雪- 606、bosutinib) 7-alkoxy-4 - [(2, 4-dichloro-5-methoxyphenyl)氨基]3-quinolinecarbonitrile Src激酶活性的有效抑制剂。我们之前报道的类似物1与噻吩团体即保留了Src活动的母体化合物。对应的即呋喃类似物是准备和发现3,5-substituted呋喃模拟增加了活动的2相比,5-substituted呋喃异构体。添加其他甲氧基组下降的Src抑制活动即2,5-substituted呋喃模拟,但增加的活动即3 5-substituted呋喃异构体。这种化合物10比1更强有力的Src抑制剂在酶和细胞化验。10的激酶选择性配置文件是类似于1,10也抑制Abl的活动和Lck。当测试固体肿瘤异种移植模型中,10可比口腔活动,1。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bosutinib	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	集成电路50 (nM)	3.8	7.5	37	细节