设计和合成7-alkoxy-4-heteroarylamino-3-quinolinecarbonitriles双c - src激酶的抑制剂和一氧化氮合酶。

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设计和合成7-alkoxy-4-heteroarylamino-3-quinolinecarbonitriles双c - src激酶的抑制剂和一氧化氮合酶。

Bioorg医疗化学。2008年6月1;16 (11):5890 - 8。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.04.065。Epub 2008年4月29日。

PubMed ID

18485715 (在PubMed

]

文摘

因为c - src和伊诺是监管的关键酶在肿瘤发生,一个新的系列4-heteroarylamino-3-quinolinecarbonitriles强有力的双重抑制剂的酶被设计出来,准备和评估阻塞多个信号通路在癌症治疗。所有化合物是由两个相关评估酶体外抑制化验和防扩散试验。结果表明,大多数化合物可以抑制这两种酶,和其中几个强力的抑制活性对不同肿瘤细胞系。最好的化合物20 (CPU-Y020)显示,IC(50)值的6.58和7.61对结肠癌microm HT-29和肝癌HepG2细胞线。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bosutinib	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	集成电路50 (nM)	1.2	N /一个	N /一个	细节