的设计、合成和生物评价7-alkoxy-4-heteroarylamino-3-cyanoquinolines双重抑制剂的c - src和进气阀打开。

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的设计、合成和生物评价7-alkoxy-4-heteroarylamino-3-cyanoquinolines双重抑制剂的c - src和进气阀打开。

地中海Bioorg化学。2008年12月1;18 (23):6206 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.10.006。Epub 2008 10月5。

PubMed ID

18930653 (在PubMed

]

文摘

因为c - src和伊诺是监管的关键酶在肿瘤发生,一系列新的4-heterocycle amine-3-quinolinecarbonitriles强有力的双酶抑制剂的设计、合成和评估癌症治疗的多个目标代理。所有化合物是由两个相关评估酶体外抑制化验和防扩散试验。结果表明,大多数化合物抑制c - src和进气阀打开。最好的化合物8抑制两种酶的IC(50)值34.8 nM和26.7 microM。10点几个化合物也表现出温和的防扩散microM结肠癌和肝癌细胞系。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bosutinib	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	集成电路50 (nM)	1.2	N /一个	N /一个	细节
Bosutinib	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	集成电路50 (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节