4-Anilino-7-pyridyl-3-quinolinecarbonitriles Src激酶抑制剂。

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吴张N, B, Boschelli DH,反曲线JM, Boschelli F

4-Anilino-7-pyridyl-3-quinolinecarbonitriles Src激酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2009年9月1;19 (17):5071 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.07.043。Epub 2009 7月10。

PubMed ID

19632113 (在PubMed

]

文摘

制备了一系列4-anilino-7-pyridyl-3-quinolinecarbonitriles Src激酶抑制剂。替换的SAR系统研究吡啶环和3-quinolinecarbonitrile核心建立最优活动的要求。显示有效的先导化合物,17日活动在Src酶试验和细胞化验,并演示了在异种移植模型体内抗肿瘤活性。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bosutinib	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	集成电路50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节
Bosutinib	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	集成电路50 (nM)	3.8	N /一个	N /一个	细节