Pyranoflavones:一组小分子探针探索细胞色素P450酶的活性部位腔1 a1, a2,和1 b1。

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刘J,泰勒科幻,Dupart PS,阿诺CL, bloom J,江泽民问,王Y, Skripnikova EV,赵M, Foroozesh M

Pyranoflavones:一组小分子探针探索细胞色素P450酶的活性部位腔1 a1, a2,和1 b1。

J地中海化学。2013年5月23日,56 (10):4082 - 92。doi: 10.1021 / jm4003654。2013年5月2日Epub。

PubMed ID

23600958 (在PubMed

]

文摘

P450酶的选择性抑制的关键是阻止环境的转换前致癌物致癌代谢物在动物和人类身上。发现高度有效的和选择性抑制剂p450 1 a1, a2,和1 b1,以及研究这些酶的活性部位蛀牙,14个新的黄酮衍生物化学探针准备。荧光的酶抑制试验被用来确定这些探测器的抑制活动对p450 1 a1, a2, 1 b1, 2 a6, 2 b1。一个高度选择性P450 1 b1抑制剂5-hydroxy-4 ' -propargyloxyflavone (5 h4'fpe)被发现。之间的一些测试化合物也表现出选择性p450 1 a1和a2。alpha-Naphthoflavone-like和5-hydroxyflavone衍生品优先抑制P450 1 a2,虽然beta-naphthoflavone-like黄酮衍生品显示选择性抑制P450 1 a1。结构分析的基础上,P450酶的活性部位腔模型1 a1和a2是生成的,展示一个平面长带空腔和一个平面三角形腔,分别。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
alpha-Naphthoflavone	细胞色素P450 1 a2	集成电路50 (nM)	19	N /一个	N /一个	细节
beta-Naphthoflavone	细胞色素P450 1 a2	集成电路50 (nM)	470年	N /一个	N /一个	细节