胆汁酸衍生物作为farnesoid X受体的配体。合成、评估和构效关系的一系列身体和侧链改性的鹅去氧胆酸类似物。
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Pellicciari R, Costantino G, Camaioni E, Sadeghpour BM, Entrena,威尔逊TM,或者是年代,Clerici C, Gioiello
胆汁酸衍生物作为farnesoid X受体的配体。合成、评估和构效关系的一系列身体和侧链改性的鹅去氧胆酸类似物。
J地中海化学。2004年8月26日,47 (18):4559 - 69。
- PubMed ID
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15317466 (在PubMed]
- 文摘
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farnesoid X受体(FXR)激活内源性胆汁酸(BAs)和扮演各种各样的生理角色相关基因转录的调制。特别是,FXR积极调节胆固醇分解代谢而反馈抑制的英航合成抑制CYP7A和CYP8B基因的表达。我们曾表明,6 alpha-ethyl-cdca (6 ecdca)是一个强大的和选择性FXR受体激动剂。在本文中,我们报告一个广泛的结构活性关系的一系列合成胆汁酸。我们的研究结果表明,6α位置起着基本的作用在决定亲和力,英航的侧链是经得起各种化学改性。虽然没有一个新的衍生品比6 ecdca更有效,我们在这里展示,疗效个体差异较大,从完整的部分拮抗剂受体激动剂,可以获得。