Nongenomic胆汁酸的行动。23 - 6的合成和初步描述,23-alkyl-substituted胆汁酸衍生品作为g蛋白耦合受体TGR5选择性调节器。
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佐藤Pellicciari R, H, Gioiello Costantino G, Macchiarulo, Sadeghpour BM, Giorgi G,市检察院K, Auwerx J
Nongenomic胆汁酸的行动。23 - 6的合成和初步描述,23-alkyl-substituted胆汁酸衍生品作为g蛋白耦合受体TGR5选择性调节器。
J地中海化学。2007年9月6日,50 (18):4265 - 8。Epub 2007年8月9日。
- PubMed ID
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17685603 (在PubMed]
- 文摘
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23-Alkyl-substituted和6,23-alkyl-disubstituted衍生品的鹅去氧胆酸被认为是强有力的和TGR5选择性受体激动剂,g蛋白耦合的胆汁酸受体(BAs)。特别是,我们表明,甲基化在C-23 (S)的位置自然BAs带来显著的选择性TGR5 FXR,而6 alpha-alkyl替换增加了力量在受体。目前的结果首次允许药理基因组的分化与nongenomic影响由英航衍生品。