扩展SAR的胆汁酸FXR配体:发现23-Nα- (carbocinnamyloxy) 3、7 alpha-dihydroxy-6alpha-ethyl-24-nor-5beta-cholan——23-amine。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Gioiello, Macchiarulo, Carotti, Filipponi P, Costantino G, Rizzo G, Adorini L, Pellicciari R
扩展SAR的胆汁酸FXR配体:发现23-Nα- (carbocinnamyloxy) 3、7 alpha-dihydroxy-6alpha-ethyl-24-nor-5beta-cholan——23-amine。
Bioorg医疗化学。2011年4月15日,19 (8):2650 - 8。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.03.004。Epub 2011 3月10。
- PubMed ID
-
21459580 (在PubMed]
- 文摘
-
在我们努力的发现小说有力和选择性FXR受体的配体,23-Nα- (carbocinnamyloxy) 3、7 alpha-dihydroxy-6alpha-ethyl-24-nor-5beta-cholan - 23-amine合成和评估其能力激活和调节受体的生物反应。Alphascreen和rt - pcr显示6 alpha-ethyl-24-norcholanyl-23-amine衍生物的行为完全FXR受体激动剂具有高亲和力和功效,代表一个有前途的领先候选人进行进一步优化。此外,对接研究提供新的见解的分子基础管理部分和全部在FXR受体激动剂活性。