意想不到的增强凝血酶抑制剂效力与o-aminoalkylbenzylamides P1的位置。

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Rittle柯巴罗JC, Cutrona KJ,玻璃KL,克鲁格是的,郭LC,刘易斯SD,卢卡斯BJ,麦克马斯特博士,Morrissette MM, Nantermet PG,牛顿CL,桑德斯WM,燕Y, Vacca JP, Selnick HG

意想不到的增强凝血酶抑制剂效力与o-aminoalkylbenzylamides P1的位置。

地中海Bioorg化学。2003年10月20日,13 (20):3477 - 82。

PubMed ID
14505652 (在PubMed
]
文摘

凝血酶抑制剂结合o-aminoalkylbenzylamides P1的位置设计,合成和发现增强力量和选择性在几个不同的结构性类。x射线晶体分析的化合物24绑定alpha-thrombin-hirugen复杂的对这些未预料到的结果提供了一个解释。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
(D-phenylalanyl-N) - 3-chlorobenzyl -L-prolinamide 凝血酶原 Ki (nM) 250年 N /一个 N /一个 细节
D-phenylalanyl-N-benzyl-L-prolinamide 凝血酶原 Ki (nM) 4600年 N /一个 N /一个 细节