发现和评价的P1芳基heterocycle-based凝血酶抑制剂。

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发现和评价的P1芳基heterocycle-based凝血酶抑制剂。

J医疗化学2004 6月3;47 (12):2995 - 3008。

PubMed ID

15163182 (在PubMed

]

文摘

为了发现有力,临床上有用的凝血酶抑制剂,快速模拟合成方法被用来探索P(1)地区。各种苄胺被耦合到吡啶/ pyrazinone P (2) - P(3)模板。一种化合物与o-thiadiazole苄基的替换被发现有一个凝血酶K (i) 0.84海里。研究ortho-substituted five-membered-ring杂环化合物进行,随后证明o-triazole和四唑环是最优的。结合这些强有力的P(1)芳基杂环化合物与不同的P (2) - P(3)团体产生一个非凡的凝血酶抑制活性的化合物1.4点。希望这力量增强P(1)将允许更多样化的P (2) - P(3)地区最终解决额外的药理问题。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(D-phenylalanyl-N) - 3-chlorobenzyl -L-prolinamide	凝血酶原	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节