发现aminoquinazolines有力,口服生物利用率Lck抑制剂:合成、特别行政区,体内抗炎活性。

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发现aminoquinazolines有力,口服生物利用率Lck抑制剂:合成、特别行政区,体内抗炎活性。

J地中海化学。2006年9月21日,49 (19):5671 - 86。

PubMed ID
16970394 (在PubMed
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文摘

lymphocyte-specific激酶(Lck)是一种胞质Src家族的酪氨酸激酶表达的T细胞和自然杀伤(NK)细胞。在老鼠和人类遗传学证据表明Lck激酶活性是至关重要的信号介导的T细胞受体(TCR),导致T细胞的正常发展和激活。选择性抑制Lck预计将提供一个新的治疗T-cell-mediated自身免疫和炎症性疾病的治疗。筛选我们的kinase-preferred集合识别aminoquinazoline 1作为一个强有力的,非选择性抑制剂Lck和T细胞增殖。在这份报告中,我们描述了合成和构效关系的一系列小说aminoquinazolines具有体外系统效能。优化,口服生物利用率化合物32和47个展览抗炎活动(ED(50) 22日和11毫克/公斤,分别)anti-CD3-induced生产的白介素2(2)的老鼠。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
(3)- 2-AMINOQUINAZOLIN-6-YL 4-methyl-n - [3 - (TRIFLUOROMETHYL)苯基]苯甲酰胺 酪氨酸受体激酶Lck 集成电路50 (nM) 0.2 N /一个 N /一个 细节