发现指[c、f][2、7]吡啶作为有效和选择性3-phosphoinositide-dependent激酶抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

施Gopalsamy A, M, Boschelli DH,威廉姆森R, Olland,胡锦涛Y,萨•G,汉族X,阿恩特K,郭B

发现指[c、f][2、7]吡啶作为有效和选择性3-phosphoinositide-dependent激酶抑制剂。

J地中海化学。2007年11月15日,50 (23):5547 - 9。Epub 2007年10月17日。

PubMed ID

17941624 (在PubMed

]

文摘

大规模筛选,代替指[c、f][2、7]吡啶1被认定为小说有力和选择性phosphoinositide-dependent激酶1 (PDK-1)抑制剂。不同地区的铅分子探索了解特区要求这个支架。1的晶体结构的激酶结构域PDK-1确认绑定在活动网站。交互的关键分子的活性位点残基,观察到SAR和生物资料进行了较为详细的试验研究。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
10日,11-dimethoxy-4-methyldibenzo (c、f) 2, 7-naphthyridine-3 6-diamine	3-phosphoinositide-dependent蛋白激酶1	集成电路50 (nM)	60	7.4	23	细节