(8的识别,9-dimethoxy-5) - 2-aminoalkoxy-pyridin-3-yl苯并[c] [2、7] naphthyridin-4-ylamines强有力的抑制剂的3-phosphoinositide-dependent激酶1 (PDK-1)。

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Nittoli T, Dushin RG,英格尔斯C,张K,弗洛伊德MB,弗雷泽H, Olland,胡锦涛Y, Grosu G,汉族X,阿恩特K,郭B, Wissner

(8的识别,9-dimethoxy-5) - 2-aminoalkoxy-pyridin-3-yl苯并[c] [2、7] naphthyridin-4-ylamines强有力的抑制剂的3-phosphoinositide-dependent激酶1 (PDK-1)。

45欧元J地中海化学。2010年4月;(4):1379 - 86。doi: 10.1016 / j.ejmech.2009.12.036。Epub 2009年12月28日。

PubMed ID

20074837 (在PubMed

]

文摘

(一系列8日9-dimethoxy-5) - 2-aminoalkoxy-pyridin-3-yl苯并[c] [2、7] naphthyridin-4-ylamine——基于抑制剂3-phosphoinositide-dependent激酶1 (PDK-1)已被确定。几个例子似乎是强有力的和相对的选择性抑制剂PDK-1 AGC相关激酶PKA, PKB / AKT, p70S6K。引入立体化学的中心旁边aminoalkoxy-side链上的氨基取代基影响很小的对这些酶抑制活性,和x射线晶体分析一双代表对映体抑制剂结合的活性部位PDK-1透露类似的绑定模式为每一个对映体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
10日,11-dimethoxy-4-methyldibenzo (c、f) 2, 7-naphthyridine-3 6-diamine	3-phosphoinositide-dependent蛋白激酶1	集成电路50 (nM)	60	N /一个	N /一个	细节