选择性3-phosphoinositide-dependent激酶1(基因)抑制剂:解剖基因的功能和药理学。

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麦地那小

选择性3-phosphoinositide-dependent激酶1(基因)抑制剂:解剖基因的功能和药理学。

J医学杂志。2013年4月11日,56 (7):2726 - 37。doi: 10.1021 / jm4000227。Epub 2013年3月15日。

PubMed ID

23448267 (在PubMed

]

文摘

3-Phosphoinositide-dependent蛋白质激酶1(基因)是一个目标,在学术界引起了极大的兴趣和制药行业。的基因负责调节活动AGC相关激酶的激酶家族,包括一种蛋白激酶,通过磷酸化激活回路中的一个特定的苏氨酸或丝氨酸残基为激酶激活是至关重要的。许多激酶激活的基因调节细胞的过程,如细胞生存、分化、生长、和蛋白质表达。虽然做了重要的工作来理解细胞内的基因功能的作用,最近发现的和选择性小分子的基因抑制剂提供了一个独特的机会来进一步分析基因功能和预测基因抑制的药理的后果。这Miniperspective评论这些选择性基因抑制剂的发现和强调其价值在细胞的研究中,基因生物学的理解,影响基因抑制癌症的治疗潜力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
10日,11-dimethoxy-4-methyldibenzo (c、f) 2, 7-naphthyridine-3 6-diamine	3-phosphoinositide-dependent蛋白激酶1	集成电路50 (nM)	60	N /一个	N /一个	细节