4-aminophenylalanine和4-aminocyclohexylalanine衍生品作为强有力的、选择性和口服生物利用率dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

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达菲杰,柯克英航,王L, Eiermann GJ, H,雷特B,里昂KA, Patel RA, Patel某人,彼得罗夫,Scapin G,吴JK索恩柏瑞娜,韦伯AE

4-aminophenylalanine和4-aminocyclohexylalanine衍生品作为强有力的、选择性和口服生物利用率dipeptidyl肽酶IV抑制剂。

地中海Bioorg化学。2007年5月15日,17 (10):2879 - 85。Epub 2007年2月25日。

PubMed ID

17350841 (在PubMed

]

文摘

一系列小说4-aminophenylalanine和4-aminocyclohexylalanine衍生品设计和评估的抑制剂dipeptidyl肽酶IV (DPP-4)。苯丙氨酸系列提供化合物如10强和选择性(DPP-4、IC (50) = 28 nm),但表现出有限的口服生物利用度。相应的cyclohexylalanine衍生品等25所改进的PK暴露小鼠OGTT试验和有效性。25 x射线晶体结构绑定到DPP-4活性部位。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
6 - (4 - {(1 s, 2 s) 2-amino-1 -[羰基酯基]3 - [(3 s) 3-fluoropyrrolidin-1-yl] 3-oxopropyl}苯)1 h - (1、2、4) TRIAZOLO PYRIDIN-4-IUM (1、5)	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	4	7.5	37	细节
N - (TRANS-4 - {(1 s, 2 s) 2-amino-3 - [(3 s) 3-fluoropyrrolidin-1-yl] 1-methyl-3-oxopropyl}环己基)-N-METHYLACETAMIDE	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	16	7.5	37	细节