(N) - Pyridin-2-yl arylsulfonamide 11 beta-hydroxysteroid脱氢酶抑制剂类型1:发现pf - 915275。

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王Siu M,约翰逊,Y, Nair SK,泰勒WD,克里普斯SJ,马修斯JJ,爱德华兹MP,保利助教,Ermolieff J,卡斯特罗,何西阿书NA, LaPaglia, Fanjul,傅高义我

(N) - Pyridin-2-yl arylsulfonamide 11 beta-hydroxysteroid脱氢酶抑制剂类型1:发现pf - 915275。

地中海Bioorg化学。2009年7月1;19 (13):3493 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.05.011。2009年5月7日Epub。

PubMed ID

19473839 (在PubMed

]

文摘

(N) - Pyridin-2-yl arylsulfonamides被确定为11 beta-hydroxysteroid脱氢酶抑制剂1型(11 betahsd1),一种酶,这种酶催化糖皮质激素可的松的减少皮质醇。糖皮质激素的失调与糖尿病和代谢综合征的发病机理。在这封信中,我们提出一个初始的发展导致一个有效的配体与改善理化性质使用删除策略。这个策略允许进一步优化力量导致的发现临床候选人pf - 915275。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - (6 - {((3-chloro-2-methylphenyl)磺酰)氨基}pyridin-2-yl) - n, N-diethylacetamide	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	Ki (nM)	287年	8	22	细节