设计和合成取代phenylpropanoic酸衍生品作为人过氧物酶体proliferator-activated受体α/δ双重受体激动剂。

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Kasuga J, Makishima M,桥本Y, Miyachi H

设计和合成取代phenylpropanoic酸衍生品作为人过氧物酶体proliferator-activated受体α/δ双重受体激动剂。

Bioorg地中海化学。2006年2月,16 (3):554 - 8。Epub 2005年11月3。

PubMed ID
16275077 (在PubMed
]
文摘

一系列phenylpropanoic酸制备过氧物酶体的候选人双重受体激动剂proliferator-activated受体(PPAR)α和三角洲。结构活性关系的研究表明,链接器一半的形状和取代基的性质在远端苯环扮演关键角色在决定PPAR transactivation亚型的效力和选择性。光学活性的alpha-ethylphenylpropanoic酸衍生品被认定为有效的人类PPARα和三角洲双重受体激动剂与代谢综合征的潜在治疗。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
(2)2 - {3 - [({[2-fluoro-4 - (trifluoromethyl)苯基]羰基}氨基)甲基]4-methoxybenzyl}丁酸 过氧物酶体proliferator-activated受体δ EC 50 (nM) 12 N /一个 N /一个 细节