非甾体类的识别肝X受体激动剂通过并行阵列合成叔胺。

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非甾体类的识别肝X受体激动剂通过并行阵列合成叔胺。

J地中海化学。2002年5月9日,45 (10):1963 - 6。

PubMed ID

11985463 (在PubMed

]

文摘

强大的选择性,口服LXR兴奋剂被集中库的叔胺。GW3965(12)新兵的类固醇受体共激活剂1人类LXRalpha ligand-sensing测定游离EC (50) 125 nM和概要文件作为一个完整的受体激动剂hLXRalpha和hLXRbeta与EC细胞报告基因化验(50)的年代分别为190和30海里。口服给药后10毫克/公斤C57BL / 6小鼠,12增加反向胆固醇运输车ABCA1的表达在小肠和周围巨噬细胞和血浆高密度脂蛋白胆固醇浓度增加了30%。12将会是一个有价值的化学工具调查LXR在反向胆固醇运输和脂类代谢的调节。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	EC 50 (nM)	60	7.5	22	细节