发现取代马来酰亚胺作为配体的肝X受体受体激动剂,测定晶体结构。

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发现取代马来酰亚胺作为配体的肝X受体受体激动剂,测定晶体结构。

J地中海化学。2005年8月25日,48(17):5419 - 22所示。

PubMed ID

16107141 (在PubMed

]

文摘

代替3 - (phenylamino) 1 h-pyrrole-2 5-diones从高吞吐量的屏幕被鉴定为诱导人类ATP结合盒转运体A1的表达式。的作用机制的研究导致了GSK3987作为LXR配体的识别。GSK3987新兵类固醇受体coactivator-1人类LXRalpha和LXRbeta EC(50)的40纳米,概要文件作为功能性LXR受体激动剂化验,并激活LXR虽然机制类似于第一代LXR受体激动剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(1-BENZYL-3) - 4-METHOXYPHENYLAMINO 4-phenylpyrrole-2 5-DIONE	Oxysterols受体LXR-alpha	EC 50 (nM)	50	7.5	22	细节
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	EC 50 (nM)	55	7.5	22	细节