发现和优化的一系列小说的肝脏X receptor-alpha受体激动剂。

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李L,刘J,朱镕基L,卡特勒年代,长谷川H,山B,麦地那JC

发现和优化的一系列小说的肝脏X receptor-alpha受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2006年3月15日,16 (6):1638 - 42。Epub 2005年12月28日。

PubMed ID

16386417 (在PubMed

]

文摘

一系列小说hexafluorocarbinols被发现的有效活化剂肝脏X receptor-alpha使用荧光偏振分析。的鉴定化合物结构与活性关系研究更有效的比内源性配体受体激动剂,24 (S), 25-epoxycholesterol,类似的功效。一些化合物,包括T0901317,被证明有可取的体内药代动力学资料适用于研究。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	EC 50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节