合成和评价anilinohexafluoroisopropanols LXRalpha和β的催化剂/调节器。

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Panday N,奔驰J, Blum-Kaelin D, Bourgeaux V, Dehmlow H,哈特曼P, B库恩Ratni H, Warot X,赖特MB

合成和评价anilinohexafluoroisopropanols LXRalpha和β的催化剂/调节器。

Bioorg地中海化学。2006年10月1日,16日(19):5231 - 7。Epub 2006年7月31日。

PubMed ID

16876993 (在PubMed

]

文摘

一系列的分支和无支链的anilinohexafluoroisopropanols相关已知磺酰胺T0901317准备和评估LXRalpha和LXRbeta的催化剂/调节器。建立构效关系和化合物高效能在受体被确定。许多化合物表现出选择性LXRbeta与LXRalpha的倾向。几个类似物对小鼠血浆脂蛋白水平评估的影响。其中的几个显著提高血浆脂蛋白胆固醇水平但显示肝脏甘油三酯含量明显不同的影响,表明本系列可能产生候选人通过改进有效性/安全性配置文件相比,现有的分子。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	EC 50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节