2-Aryl-N-acyl吲哚衍生物肝X受体(LXR)受体激动剂。

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2-Aryl-N-acyl吲哚衍生物肝X受体(LXR)受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2007年8月15日,17 (16):4442 - 6。Epub 2007 6月10。

PubMed ID

17587573 (在PubMed

]

文摘

结构与活性关系研究的一系列Boc-indole衍生品作为LXR受体激动剂。化合物1被确认为一个LXR受体激动剂通过基于结构的虚拟筛选高通量基因分析紧随其后。更换1茚满链接器部分的碳链链接器导致化合物具有类似或改进的体外药效和细胞功能活动。中银集团在n - 1的位置可以取代吲哚啉苯甲酰组。SAR研究导致复合8的识别,一个强有力的LXRbeta兴奋剂的EC50 12海里的代数余子式招聘分析。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	EC 50 (nM)	40	7.5	22	细节