羧酸基于喹啉类药物肝X受体调节剂,LXRbeta受体结合选择性。

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胡B—E, Unwalla R, Collini M,杰特J, Dooley R, Andraka D, Nogle L, Savio D, Halpern, Goos-Nilsson, Wilhelmsson, Nambi P,“J

羧酸基于喹啉类药物肝X受体调节剂,LXRbeta受体结合选择性。

地中海Bioorg化学。2008年1月1;18 (1):54-9。Epub 2007年11月9日。

PubMed ID

18023179 (在PubMed

]

文摘

一系列强有力的和绑定选择性LXRbeta受体激动剂开发使用之前报道的LXR配位方式- 254011作为结构模板。借助分子建模,发现2,3-diMe-Ph, 2, 5-diMe-Ph,萘取代喹啉乙酸酸(如喹啉33、37和38)显示LXRbeta选择性在LXRalpha绑定化验。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	EC 50 (nM)	135年	N /一个	N /一个	细节
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	集成电路50 (nM)	13	N /一个	N /一个	细节