Structure-guided设计得叔胺transrepression-selective肝X受体调节剂和抗炎活性。

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Structure-guided设计得叔胺transrepression-selective肝X受体调节剂和抗炎活性。

J地中海化学。2008年9月25日,51 (18):5758 - 65。doi: 10.1021 / jm800612u。

PubMed ID

18800767 (在PubMed

]

文摘

T1317 cocrystal结构(3)绑定到hLXRbeta是利用一系列的设计取代得叔胺。在绑定和功能分析化验鉴定了LXR调制器GSK9772(20)的高亲和性LXRbeta配体(IC 50 = 30海里)显示分离抗炎和脂肪生成的活动在人类巨噬细胞和肝细胞系,分别。cocrystal结构相关的结构模拟19绑定到LXRbeta揭示区域内通过配体受体影响受体调制修改。机械的研究表明,20大于10倍选择性LXR-mediated transrepression炎症基因表达与transactivation脂肪生成的信号通路,从而提供一个机会的识别LXR调节器与提高治疗指数。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	集成电路50 (nM)	75年	N /一个	N /一个	细节