LXRbeta肝X受体受体激动剂选择性;N-aryl-3 3 3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropionamides。

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斯旺BM, Macsari我Viklund J, Ohberg L, Sjodin J, Neelissen J,林奎斯特J

LXRbeta肝X受体受体激动剂选择性;N-aryl-3 3 3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropionamides。

Bioorg地中海化学。2009年4月1;19(7):2009 - 12所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.039。Epub 2009年2月13日。

PubMed ID

19264481 (在PubMed

]

文摘

新系列的合成和SAR LXR受体激动剂的报道。N-Aryl-3 3 3-trifluoro-2-hydroxy-2-methyl-propionamide击中被发现在一个有限的屏幕的阿斯利康化合物集合。努力优化这些热门LXRbeta选择性。化合物20显示理想的药动学特征,ABCA1的监管和ABCG1 mRNA在大脑达到评估在小鼠体内。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	EC 50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	EC 50 (nM)	85年	N /一个	N /一个	细节