发现和SAR噌啉/喹啉类药物肝X受体(LXR)受体激动剂与绑定LXRbeta选择性。

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胡锦涛B, Unwalla R, Collini M—E,法因戈尔德我Goos-Nilsson, Wihelmsson, Nambi P,“J

发现和SAR噌啉/喹啉类药物肝X受体(LXR)受体激动剂与绑定LXRbeta选择性。

Bioorg医疗化学。2009年5月15日,17(10):3519 - 27所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.04.012。Epub 2009年4月12日。

PubMed ID

19394832 (在PubMed

]

文摘

一系列噌啉/喹啉类药物制备和发现4-phenyl-cinnoline /喹啉类药物与2 ',3 ' - 2 ',5 '双取代的benzyloxy一半或1-Me-7-indole甲氧基元位置的一部分4-phenyl环显示绑定在LXRalpha LXRbeta选择性好。LXRbeta绑定选择调节器显示好活动J774巨噬细胞诱导ABCA1基因表达的细胞系和可怜的功效LXRalpha Gal4功能试验。26岁,37岁和41检查的能力诱导SREBP-1c Huh-7肝细胞系的基因表达他们软弱部分受体激动剂。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	EC 50 (nM)	135年	N /一个	N /一个	细节
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	集成电路50 (nM)	14000年	N /一个	N /一个	细节